產(chǎn)品名稱：CAY10603 (BML-281)強(qiáng)效選擇性HDAC6抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S7596 

產(chǎn)品品牌：Selleck

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產(chǎn)品介紹：

CAY10603 (BML-281)是一種強(qiáng)效的選擇性HDAC6抑制劑，IC50為2 pM，選擇性比其它HDACs高200多倍。

體外研究活性：

ICAY10603，通過(guò)抑制HDAC6，對(duì)胰腺癌細(xì)胞系表現(xiàn)出有效的抗增殖活性，IC50 <1 μM，其可以用作新的分子探針以探索HDAC的生物學(xué)性能。

激酶實(shí)驗(yàn)：

純化的HDACs與1 mM羧基熒光素(FAM)-標(biāo)記的乙酰化多肽底物和測(cè)試化合物在HDAC試驗(yàn)緩沖液中于25℃下培養(yǎng)17小時(shí)，試驗(yàn)緩沖液包含100 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM KCl，0.1% BSA，和0.01% Triton X-100。加入包含0.078% SDS的緩沖液(終SDS濃度為0.05%)終止反應(yīng)。底物和產(chǎn)物使用Caliper LabChip 3000系統(tǒng)電泳分離，以藍(lán)色激光激發(fā)，綠色熒光檢測(cè)(CCD2)。底物和產(chǎn)品峰的熒光強(qiáng)度使用Well Analyzer軟件在Caliper系統(tǒng)中檢測(cè)。對(duì)每個(gè)樣品，反應(yīng)重復(fù)進(jìn)行兩次。IC50值使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和XLFit 4參數(shù)Logistic模型: ((A+((B_A)/1+((C/x)D))))自動(dòng)計(jì)算，公式中X是化合物濃度，A和B分別為估計(jì)的最小和最大抑制百分比，C是拐點(diǎn)，D是S形曲線的Hill斜率。IC50的標(biāo)準(zhǔn)差使用Microsoft Excel 中IDBS XLFit版4.2.1 插件和公式xf4_FitResultStdError自動(dòng)計(jì)算。

產(chǎn)品名稱：CAY10603 (BML-281)強(qiáng)效選擇性HDAC6抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S7596 

產(chǎn)品品牌：Selleck

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